Passou a ser chamado de rio Pinheiros pelos jesuítas, em 1560, quando eles criaram um aldeamento indígena de nome Pinheiros. Foi chamado assim por causa da grande quantidade de araucárias (ou pinheiro-do-brasil) que cobriam a região
O Rio Pinheiros é formado pelo Rio Grande (com origem na Billings) e pelo Rio Guarapiranga (com origem na represa de Guarapiranga), os dois também tortuosos, até os anos de 1940, quando foram retificados.
Os dois rios se encontram no bairro do Socorro, onde formam o Rio Pinheiros (nesse encontro há a indústria farmacêutica Bayer), que vai desaguar no Tietê (na Vila Leopoldina e Jaguaré).
O Rio Pinheiros, com cerca de 45 km de extensão com a sinuosidade, tinha aproximadamente 100 metros de largura de sinuosidade, era uma serpentina, depois de retificado ficou com aproximadamente 24 km de extensão e uma largura média de 20,0 metros, por isso as inundações em época de chuvas.
A partir da década de 1920, foram iniciadas as obras de retificação do rio Pinheiros. O objetivo destas obras era acabar com as inundações, canalizar as águas e direcioná-las para a Represa Billings, invertendo o sentido das águas, com a usina elevatória da Traição. Com isso, foram criadas condições para a instalação da Usina Hidrelétrica Henry Borden, em Cubatão, que recebia água do rio Tietê pelo rio Pinheiros e pela Billings, aproveitando o grande desnível da Serra do Mar, de mais de 700 metros, para gerar energia elétrica.
O rio Pinheiros pode ser encaminhado no sentido mais conveniente, bastando desligar o bombeamento da usina de Traição e abrir uma barragem a jusante no rio Tietê para ele voltar a correr no curso natural. Em 1992, o bombeamento para a Billings foi proibido para proteger o reservatório de poluição. Hoje só é permitido o bombeamento para a Billings em eventos de chuva intensa, quando há perigo de enchente.
Em verdade o, curso das águas do rio pinheiros corre de Santo Amaro para o Jaguaré. Mas para que as águas abasteçam a represa Bilings, elas são bombeadas e fazem o curso contrário. No Rio Pinheiros as águas, em vez de descerem, sobem.
Quando foi feito o represamento das águas dos rios formando a Represa Guarapiranga, no início visava também alimentar o Rio Tietê pelo Pinheiros em caso de estiagem na bacia do Tietê, abriam-se as comportas e essas águas iam até a Usina de Parnaíba, no rio Tietê, para acionar essa usina, que foi a primeira a ser construída no país pela Light.
A elevatória de Pedreira, ao jogar água para cima e desaguar na Represa Billings, gera uma certa quantidade de energia elétrica que torna esse trabalho de consumo elétrico autossuficiente em energia. Quando descemos a serra do mar ou estamos na praia, podemos avistar a tubulação de descida dessa água. No trecho do rio que compreende a Billings, o rio tem duas estações de tratamento dessas águas poluídas,
O Rio Pinheiros é histórico. Na sua margem esquerda, ainda tortuoso, foi construída a primeira usina de ferro das Américas nos anos de 1607. Por 25 anos produziu-se no engenho de ferro enxadas, picaretas, facões, bigornas, pregos, foices, perto da Ponte João Dias, onde também é conhecido como Morro da Barra, e ao lado outro morro, chamado Morro do Schimidt, onde desde 1973 foi construído ali o Centro Empresarial de São Paulo.
Em sua margem direita, depois de retificado, construíram uma linha de trem que ia até a baixada santista. O trem percorria toda sua margem, tinha duas paradas aqui na nossa região, uma na Ponte João Dias e uma na Ponte do Socorro. A descida para o litoral na Serra era feita por cabos. Hoje em sua margem direita corre um trem moderno de passageiro, ligando Osasco até o bairro de Interlagos.
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